Der Extrakt aus dem Prostatakrebs-Forum von KISP und BPS

Medikamente – MDV-3100

[Der derzeit (Januar 2012) noch in der Erprobung befindliche und noch nirgends auf der Welt zugelassene Wirkstoff MDV-3100 (auch: MDV3100) ist ein neuartiges Antiandrogen ("Androgen der zweiten Generation") mit (nach vorläufigen Erkenntnissen) gegenüber den aktuell zugelassenen und eingesetzten Antiandrogenen wie Flutamid und Bicalutamid ("Androgene der ersten Generation") deutlich höherer Wirksamkeit.

MDV3100 wird oral eingenommen.

Antiandrogene wirken dadurch, dass sie die Androgenrezeptoren der androgenabhängigen Körperzellen besetzen, wodurch das Andocken ("Binden") von Androgenmolekülen an diese Zellen gehemmt wird.

Zur Erklärung:

Androgene = männliche Sexualhormone, insbesondere Testosteron, Dihydrotestosteron und Androstendion

androgenabhängige Körperzellen = Körperzellen, die zu ihrer normalen Funktion männliche Sexualhormone benötigen. Dies sind gutartige Körperzellen wie die gesunden Zellen der Prostata, aber auch bösartige (Krebs-) Zellen. Alle diese Zellen bilden ("exprimieren") Androgenrezeptoren, das sind Strukturen an der Zelloberfläche, an die aufgrund ihrer Gestalt Androgenmoleküle andocken können. Diese Moleküle werden dann von der betreffenden Zelle aufgenommen und entwickeln in deren Kern ihre spezifische Wirkung, indem sie sich an bestimmte Regionen der DNA binden. Dies stimuliert in Krebszellen deren Wachstum und insgesamt das Fortschreiten (die "Progression") der Erkrankung.

Androgene hemmen aber auch die Fähigkeit bestimmter Körperzellen, Lipide (Fette) zu speichern, und sie fördern die Vergrößerung von Skelettmuskelzellen. Dadurch weisen Männer mehr Muskel- und weniger Fettgewebe als Frauen auf.

Ein hemmender Eingriff in den Androgenhaushalt des männlichen Körpers ist darum immer mit einer Zunahme von Fett- und einer Abnahme von Muskelgewebe verbunden.

Krebszellen können gegen Antiandrogene der ersten Generation immun werden, z. B. indem sie die Anzahl der Androgenrezeptoren an ihrer Oberfläche um ein Vielfaches vermehren ("überexprimieren"), so dass es schwierig wird, alle diese Rezeptoren zu blockieren.

Nach derzeitigem Stand der Forschung entfaltet MDV3100 nach Angabe des Herstellers eine dreifache Wirkung gegen Prostatakrebs:

Es hat eine höhere Affinität zu den Androgenrezeptoren als Bicalutamid und vermag dadurch die Aufnahme von Androgenen in Körperzellen stärker zu blockieren als Letzteres,

es beeinträchtigt besser als z. B. Bicalutamid den Einbau (die "Translocation") der Androgenmoleküle in den Zellkern,

es blockiert das Binden der Androgenmoleküle an die DNA-Doppelhelix im Zellkern. Bicalutamid hat diese Wirkung gar nicht.

Diese drei Aktivitäten zusammen bewirken den programmierten Zelltod (die "Apoptose") der Krebszellen. Sie sind in diesem informativen Vieoclip (mit englischem Begleitton) anschaulich erläutert.; Die PREVAIL-Studie ist eine multinationale klinische Phase-III-Forschungsstudie, die etwa 1700 Teilnehmer umfassen wird. Die Studie testet die Wirkungen von MDV3100 bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs, der trotz Behandlung mit Hormontherapie weiter wächst. In der PREVAIL-Studie wird untersucht, ob MDV3100 das Fortschreiten der Erkrankung sicher verlangsamt und die Lebensdauer von Männern mit Prostatakrebs verlängert.